由五環三萜組成的橄欖果實提取物的抗癌作用,其主要成分是山楂酸 (73·25 %) 和齊墩果酸 (25·75 %)。在這里,我們通過基于熒光的技術在人 HT-29 結腸癌細胞中檢查了各個成分對增殖、壞死和凋亡率的影響。
齊墩果酸顯示出中等的抗增殖活性,其EC 50為 160·6 ( SE 10·6) μmol/l,在高濃度 ( ≥ 250 μmol/l) 時具有中等的細胞毒性。另一方面,山楂酸抑制細胞生長的EC 50為 101·2 ( SE7·8) μmol/l,無壞死作用。齊墩果酸在碳 2 位缺少羥基,不能激活 caspase-3 作為主要的細胞凋亡蛋白酶。相反,山楂酸在 10、25 和 50 μmol/l 時使 caspase-3 樣活性分別比對照細胞高 3、3·5 和 5 倍。
線粒體中作為促凋亡信號的 ROS 的檢測證明了兩種三萜的不同生物活性。共聚焦顯微鏡分析顯示山楂酸產生超氧陰離子,而齊墩果酸處理的細胞與對照沒有差異。通過質膜通透性的增加和 DNA 片段化的檢測,在顯微鏡下證實山楂酸完成細胞凋亡。綜上所述,觀察到的橄欖果實提取物的抗癌活性似乎源自山楂酸,而非齊墩果酸。因此,山楂酸是一種很有前途的化學預防結腸癌的新化合物。