α-硫辛酸(1ipoic acid，ALA)是一種淡黃色晶體，通常不以游離形式存在，主要以閉環二硫化物(LA)和開鏈還原(DHLA)兩種結構混合物的形式存在，兩種形式通過氧化-還原循環相互轉換，且能同時溶于水和脂肪，并能通透血腦屏障，因此常被稱為“超級抗氧化劑”。
α-硫辛酸在自然界中廣泛存在，主要存在于動植物組織中，以肝和酵母細胞中含量尤為豐富，植物中的含量很低，如含量最多的菠菜中，30g的菠菜也僅含有0.005mg的硫辛酸。α-硫辛酸是人體生長必需的基本養分，隨著年齡增長機體自由基水平會顯著增高，α-硫辛酸的生成逐漸減少，抗氧化防御體系不斷下降，引起自由基損傷，最終導致衰老甚至死亡。
α-硫辛酸的發現歷程
α-硫辛酸廣泛存在于線粒體中，主要負責細胞能量代謝，是一種二硫化合物，在丙酮酸脫氫酶和α-酮戊二酸脫氫酶的反應中可以作為一種輔酶來促進反應。在1937年，人們首次發現α-硫辛酸，到1951年，人們從豬肝中分離得到α-硫辛酸，最初研究者們只是研究α-硫辛酸作為輔酶所發揮的重要作用，20世紀60年代開始，比如糖尿病神經病變的臨床治療中，就開始使用α-硫辛酸進行治療，效果顯著得到了大家的肯定。特別是1990年以來，研究人員逐步發現α-硫辛酸還具有強大的螯合重金屬的能力、抗氧化能力以及再生其他抗氧化劑的能力。自上世紀90年代中期以來，α-硫辛酸因為在延緩衰老和防治衰老相關性疾病中的重要作用，吸引了人們越來越多的關注。
α-硫辛酸的生物活性
清除自由基：α-硫辛酸具有雙硫五元環的結構，具有顯著親電性和與自由基反應能力。它可清除體內常見羥基自由基(-OH)、一氧化氮自由基(NO·)和過氧化亞硝基(ONOO·)等自由基和過氧化氫(H2O2)、次氯酸(HClO)等易于產生自由基的物質。其還原產物二氫α-硫辛酸還可以清除體內常見的過氧化物自由基(ROO)和超氧自由基(O·)。α-硫辛酸在細胞內轉換為還原型二氫 α-硫辛酸，二者均為強抗氧化劑、可以同時清除反應性氧簇(ROS)和反應性氮簇(NO、NO·)兩大類的自由基，即α-硫辛酸對所有自由基均有清除作用。
參與機體代謝：α-硫辛酸作為酰基的載體，存在于丙酮酸脫氫酶和α-酮戊二酸脫氫酶中，參與三羧酸循環。能夠在α-酮酸氧化和脫羧過程中通過扮演偶聯酰基轉和電子轉移的作用促進丙酮酸的分解，進而提高機體對葡萄糖的利用率。
重金屬離子的螯合作用：α-硫辛酸能夠避免Cu2+、Fe2+、Hg2+過渡金屬離子及砷等在金屬元素在機體氧化過程中催化作用，進而避免造成的阻止損傷。作用機理主要是α-硫辛酸及二氫α-硫辛酸能夠與金屬離子發生螯合，螯合后的金屬離子喪失原有的催化活性，能夠降低機體氧化作用呢，抑制自由基形成。
α-硫辛酸的臨床應用功能
α-硫辛酸因其抗炎功能和很強的抗氧化功能，且極易被組織吸收、代謝和排泄，在臨床研究中被廣泛應用。
糖尿病改善：多項研究表明，α-硫辛酸可改善各類因素導致的血管內皮的氧化損傷。內皮祖細胞是血管內皮的前體細胞。經α-硫辛酸治療后初診2型糖尿病患者內皮祖細胞數量顯著增加;超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧物酶活性增加，丙二醛、8-羥基脫氧鳥苷含量減低。
神經退行性疾病：α-硫辛酸在各類神經退行性疾病的治療中療效顯著。阿爾茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、癲癇以及創傷性腦損傷TBI是常見的神經退行性疾病。氧化應激是這幾類疾病發生發展的重要原因。研究表明，α-硫辛酸可能通過抑制氧化應激損傷從而保護 Aβ蛋白對海馬神經細胞的損害，提高AD模型大鼠的學習記憶能力。在PD模型中，α-硫辛酸可通過降低或抑制鐵沉積，保護神經元達到治療帕金森病的目的，且治療劑量并未引起明顯副作用。
腫瘤疾病：腫瘤形成過程中產生大量氧自由基，引發體內脂質過氧化反應，抗氧化物濃度下降，不斷促發正常細胞惡性化、加速腫瘤細胞增生。目前常用的抗癌藥都是以DNA為靶點，在發揮作用時多會發生氧化應激，正常組織也會因為強氧化應激而受損。α-硫辛酸通過清除正常細胞內的活性氧、抑制腫瘤細胞生長、增殖、轉移來有效抑制癌癥患者病情惡化。
心血管疾病：動脈粥樣硬化是一組稱為動脈硬化的血管病中最常見、最重要的一種。其臨床表現主要以受累器官的病象為主。α-硫辛酸主要調節血脂水平，增強機體抗氧化能力，保護血管內皮功能。曾有學者就硫辛酸在動脈粥樣硬化中的應用現狀做了詳細歸納，即：α-硫辛酸及其還原態二氫硫辛酸是高效抗氧化劑，可以清除自由基和活性氧，螯合金屬離子，再生谷胱甘肽、維生素C、維生素E等抗氧化劑，可減弱氧化應激，保護內皮細胞，對動脈粥樣硬化等多種心血管疾病具有較好的預防和治療作用。
α-硫辛酸作為食品添加劑
在一些國家硫辛酸已經被列為食品添加劑行列，但目前為止，在我國α-硫辛酸仍未被列入添加劑行列(GB2760-2011，食品添加劑使用標準)。據報道，將α-硫辛酸添加到雞油脂或豬油脂中，油脂過氧化值和酸價都有所降低。這表明α-硫辛酸在動物油脂的貯藏過程中可發揮較強的抗氧化作用。
