齊墩果酸能促進胰腺β細胞分泌胰島素
在 2 型糖尿病中，胰腺 β 細胞分泌的胰島素不足以補償胰島素抵抗。盡管存在多種治療選擇，包括降低胰島素抵抗、減少肝葡萄糖產生、增強胰島素分泌和保護 β 細胞功能的化合物，但目前的治療選擇存在局限性。因此，仍然需要鑒定可能具有治療潛力的具有抗糖尿病特性的化合物。
在替代醫學方法中，通過飲食攝入各種草藥和植物提取物來治療糖尿病。最近，已鑒定出幾種具有降糖作用的植物來源的天然產物，例如齊墩果酸和齊墩果酸苷。齊墩果酸是一種三萜類化合物。提取于木犀科油橄欖的樹葉。這種化合物和相關的天然產物熊果酸已被證明具有許多具有治療潛力的生物學特性。根據所使用的濃度，齊墩果酸已被證明具有抗炎、抗腫瘤、抗病毒和保肝作用。許多合成齊墩果烷三萜衍生物已基于齊墩果酸合成，具有更強的活性，其中一些目前正在開發用于癌癥治療。
據報道，天然產物齊墩果酸在體內具有降低葡萄糖的作用。齊墩果酸降低血糖的潛在機制可能是通過直接增強胰島素分泌。研究人員分析了齊墩果酸急性治療對葡萄糖反應性胰腺 β 細胞系 INS-1 832/13 和大鼠胰島中胰島素分泌的影響，并檢查了其可能的作用機制。
初始劑量反應實驗表明齊墩果酸增強了基礎和葡萄糖刺激的胰島素分泌，在大約 50 μM 時具有最大作用。因此，研究人員使用 30 μM 和 50 μM 濃度進行了檢查該化合物性質的實驗。在基礎 (3 mM) 和刺激 (15 mM) 葡萄糖濃度下，使用靜態 1 小時溫育測量齊墩果酸的作用。在 50 μM 時，齊墩果酸將基礎胰島素分泌增強了大約 2 倍，而 30 μM 齊墩果酸沒有統計學上的顯著影響。齊墩果酸對胰島素分泌的刺激與甲苯磺丁脲(一種充分表征的磺酰脲類胰島素促分泌劑)的刺激相當。
除了在 INS-1 832/13 細胞中增強基礎葡萄糖水平的胰島素分泌外，30 μM 和 50 μM 的齊墩果酸還以劑量依賴性方式增強葡萄糖刺激的胰島素分泌，盡管這僅在較高濃度。50 μM 齊墩果酸顯著增強了葡萄糖依賴性胰島素分泌近 2 倍，甚至高于胰高血糖素樣肽 (GLP) -1 類似物 Exendin-4 的作用。這些結果表明齊墩果酸增強了胰腺 β 細胞系中基礎和葡萄糖刺激的胰島素分泌。
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