然而,眾所周知,木黃酮的內分泌作用也可歸因于其主要代謝物(?)-(S)-雌馬酚,由腸道菌群代謝產生的一種活性植物雌激素。現有文獻數據中討論了兩種對染料木素口服生物利用度的估計。一種是絕對生物利用度,通過比較血漿/尿液AUCoral和AUCiv在劑量校正后(經典藥代動力學定義)來計算。另一種估計其他原料染料木素口服生物利用度的方法是計算尿液或血漿的AUCoral,并根據給藥劑量確定回收率。它通常用于營養學或臨床藥代動力學研究,因為由于倫理或實際問題,靜脈注射給藥是不可能的。
此外,許多藥代動力學研究表明其他原料染料木素口服生物利用度較低。其組織或血漿濃度遠低于體外IC50,這可能影響其體內效率。由于染料木素的治療效果尚不明確,且臨床研究中存在廣泛的個體間差異,口服生物利用度低是開發染料木素作為化學預防藥物的一個有爭議的話題。
同時,門靜脈血漿水平的生物利用度研究表明,染料木素苷元的生物利用度大于其糖苷。染料木素以糖苷形式被部分吸收。染料木素是染料木素的糖苷形式,主要存在于大豆衍生食品中。同時,另一項研究表明,與genistin相比,染料木素的口服生物利用度更大。
目前,染料木素生物利用度的研究正在開展,旨在提高其生物利用度。證實Pluronic F127聚合膠束可提高簡單水溶性染料木素的口服生物利用度。采用以Eudragit?E100為載體的納米沉淀法和優化的質量比配方(染料木素:Eudragit E100, 1:10)制備了染料木素納米顆粒,該納米顆粒可有效地用于口服低水溶性藥物[24]的高效遞送。染料木素與碳-14 ([14C]染料木素)組合在大鼠體內具有絕對的生物利用度,但雌雄大鼠[25]存在一定差異。與此同時,在絕經前婦女的實驗中,[13C]染料木素的系統生物利用度和最大血清濃度明顯高于[13C]大豆黃酮。大鼠觀察到染料木素與β-環糊精絡合后生物利用度提高。淀粉-染料木素復合物提高染料木素生物利用度。
在一項關于純異黃酮在健康人體內生物利用度的研究和對商業大豆異黃酮補充劑的分析中,發現異黃酮苷的藥代動力學與它們各自的β -糖苷相比存在差異。異黃酮的表觀分布體積證實了吸收后廣泛的組織分布。染料木素的系統生物利用度估計遠高于另一種異黃酮大豆黃酮。在腸上皮Caco-2細胞中,染料木素代謝和生物利用度均不顯著,而各苷類主要代謝為各自的苷元。