像大多數植物一樣,橄欖葉含有一系列植物化學物質。橄欖葉提取物 (OLE) 含有類環烯醚萜(主要是橄欖苦苷、油質苷和油苷)和多酚,包括 3-羥基酪醇 (HT) 及其衍生物。這些和其他酚類物質的特征是動態的,取決于品種、收獲時間、樹木成熟度,甚至提取技術。
仔細檢查 OLE 的安全性,特別是 HT 的遺傳毒性和嚙齒動物的經典毒代動力學和代謝,表明基于 Ames 試驗,15% 或 35% 純 HT 制劑沒有致突變性,盡管在高濃度的人淋巴細胞中觀察到細胞毒性。與許多外源物質一樣,HT 及其衍生物在尿液消除之前似乎被硫酸化并經歷其他代謝過程。這些調查表明,這些橄欖葉酚類化合物在研究劑量和給藥途徑下是安全的。
如果科學界要評估它們的安全性和潛在健康益處,了解這些橄欖葉提取物酚類化合物(尤其是 HT 和橄欖苦苷)的生物利用度至關重要。幾年前,一組研究人員評估了這些酚類物質在荷蘭生活的 16 名 BMI 正常的健康女性中的生物利用度。絕經前和絕經后受試者攝入 250 毫克富含橄欖苦苷的 OLE,產生 15 種主要代謝物,這些代謝物在口服給藥后 30 分鐘和 60 分鐘時在血漿和尿液樣本中達到峰值。
早期使用嚙齒動物模型對橄欖苦苷吸收的評估估計腸道生物利用度為 ~12% 至 ~41%,具體取決于灌注胃腸道腔的滲透壓。后來在人類或人類細胞系中進行的兩項吸收研究提供了不同的結果。在一項針對回腸造口術患者的研究中,表觀吸收范圍為給藥劑量的 55% 至 66%。另一項使用人類 Caco-2 細胞和其他體外研究腸道模型表明,一些 OLE 酚類物質在胃和十二指腸的胃酸條件下是穩定的,而一些在空腸和回腸中水解。一些共軛形式,特別是橄欖苦苷的共軛形式,似乎也到達結腸,隨后結腸微生物群的發酵可能有助于進一步的生物轉化。
一項短期研究將橄欖葉提取物 OLE(~140 mg HT,~6 mg 橄欖苦苷)施用于 61 人,表明收縮壓和舒張壓可充分降低,從而將冠心病和中風的風險降低 14%– 22%同一組早期的一項研究表明,18 人在 4 周內食用含有約 51 毫克橄欖苦苷和約 10 毫克 HT 的 OLE 可能會降低血管硬度,這可能是炎癥細胞因子 IL 下降的結果-8 生產。另一項針對 72 名被診斷患有 1 期高血壓的受試者進行的為期 8 周的研究評估了一種商業 OLE(成分未公開),表明每天兩次服用 500 毫克提取物與服用 12.5 毫克劑量的一種常見的抗高血壓藥物也每天給藥兩次。





