肝臟中的某些途徑使用藥物、食物和其他底物共享的酶，將其無活性的代謝前形式激活為活性藥物，或將其活性形式失活為生理上不重要且更容易從體內清除的代謝物。當底物競爭同一種酶時，限速反應會導致這些過程的倒退。有時，后備通路使用替代代謝反應促進底物，這可能會在體內產生有毒的生化物質。或者，如果肝酶不能使化合物失活，活性藥物的水平可能會變得有毒。
一種酶系統被命名為細胞色素 P-450。這種酶途徑實際上有幾種亞型。要知道哪些藥物共享相同的路徑，要么靠記憶，要么依靠參考資源。計算機程序在這里特別有價值。在一個例子中，當不規則的心跳容易在微弱跳動的心腔內形成凝塊時，服用華法林作為血液稀釋劑來阻止栓塞性中風，只有在足夠稀的血液的狹窄范圍內才是安全的，同時不會太稀而導致出血事故。然后將圣約翰草添加到這些患者的治療方案中。現在，血液稀釋劑藥物的活性持續時間更長，并且會發生出血副作用。
與心律藥洋地黃、結核病藥利福平、常用抗生素紅霉素、抗真菌藥酮康唑和降膽固醇藥辛伐他汀相同。
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