貫葉連翹(Hypericum perforatum L.)，又名貫葉金絲桃、圣約翰草(St.John’s wort)、小對葉草、千層樓，是藤黃科金絲桃屬植物，具有清熱解毒、抗菌消炎、消腫止血、利濕止痛、促進傷口愈合等功效。隨著現代藥理活性研究的深入，其主要活性成分金絲桃素在抗病毒、抗抑郁、抗腫瘤等方面的作用越來越突出。
1 藥理活性
1.抗病毒作用
貫葉連翹提取物中的金絲桃素和偽金絲桃素具有抗病毒的作用。近年來發現金絲桃素對多種逆轉錄病毒包括艾滋病病毒(HIV)、包膜病毒、乙型和丙型肝炎病毒有一定抗病毒作用。據報道，已有人完成了貫葉金絲桃提取物抗艾滋病Ⅱ期臨床試驗。HY的抗病毒作用范圍廣,通過體外實驗發現對單純皰疹病毒(HSV)、副流感病毒、牛痘病毒、皰疹口炎病毒、莫洛尼鼠白血病病毒、H5N1和H9N2亞型禽流感病毒、鼠巨噬細胞病毒(MCMV)、辛德比病毒(Sindbi virus)均有殺滅和抑制作用，對人巨噬細胞也有抑制作用。
金絲桃素具有光敏活性和光動作用，它的抗病毒機制與其光敏活性有關。在光照條件下，金絲桃素吸收光子，激發單線態氧，釋放能量，進而破壞細胞膜，影響蛋白質和核酸的正常生理功能。其可能通過兩種方式作用于病毒：即直接攻擊病毒粒子，可能直接攻擊有脂質被膜的病毒的膜成分;或是作用于病毒感染的細胞。這兩種方式均可用光照加強其作用效果。
2.抗腫瘤作用
分子藥理學和臨床試驗證實，金絲桃素可選擇性地富集在腫瘤組織周圍，而對健康組織損傷很小，金絲桃素的抗腫瘤活性與其光敏活性和光動作用有關，當其到達腫瘤組織后受日光照射時，則會通過誘導腫瘤細胞凋亡和壞死實現對腫瘤細胞的毒性作用。劉興吉等研究了金絲桃素對大鼠C6膠質瘤的體外細胞毒性及對大鼠膠質瘤的抑制作用，并對金絲桃素的作用機制進行了探討。許多體內及體外的實驗均表明了金絲桃素對喉癌、肺癌等具有抗腫瘤作用，金絲桃素的光敏活性也被用于癌癥的早期診斷，研究表明金絲桃素在膀胱癌早期診斷中的敏感性和特異性可分別高達94%和95%，而且在診斷和手術過程中都沒有發現光致退色現象。
3.抗抑郁作用
貫葉連翹提取物在歐洲(尤其是德國)長期被用作抗抑郁藥物，但關于其機制及有效成分的研究仍在探索中。一般認為，貫葉連翹與普通抗抑郁藥物一樣，抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺的再吸收。
有理論認為，貫葉連翹在多方面同時起作用：抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺再吸收;低水平的MAOI(單胺氧化酶抑制劑);作用于下丘腦，抑制皮質醇分泌。也有理論認為貫葉連翹粗提物對一些腦神經傳質有關的化合物受體有良好的親和力，如GABA(γ-氨基丁酸)。GABA是鎮定中樞神經的主要物質之一，新的研究表明，GABA與抗抑郁也有關系。抑郁癥患者的GABA水平很低，而能夠增強GABA活性的藥物也有抗抑郁效果。又有人提出貫葉連翹抑制白介素-6活性，后者是一種促進免疫的化學物質，能引起抑郁癥。而貫葉連翹可用于治療更年期抑郁癥是由于所含的一種溫和的植物激素——β-谷甾醇的作用。
普遍的觀點是：貫葉連翹抗抑郁的有效成分是金絲桃素，它通過MAOI機制起作用。但研究者們對金絲桃素就是有效成分及對MAOI機制本身表示懷疑，提出了新的可能有效成分：黃酮類(與MAOI有相似的化學結構)，如阿曼托黃素;山酮類(抑制MAO-A，MAO-B)及其它未知成分，并認為可能是幾種物質協同作用。許多研究可為貫葉連翹抗抑郁的有效性和安全性提供證據，最具說服力的是Linde等用metoanalysis統計學方法處理隨機臨床實驗的報道。該文獻表明：在治療輕度和中度抑郁癥時，貫葉連翹明顯優于安慰劑，與標準抗抑郁藥物(三環類)相比，療效相同而副作用較小。但Linde的實驗療程短，劑量小，只考察了輕度和中度抑郁癥患者，未和其它標準抗抑郁藥(MAOIs,SSRIs,Effexnor,Paxil等)作對比研究，因而認為貫葉連翹可以完全替代抗抑郁藥的結論還不成熟。同時，貫葉連翹仍有一些副作用，包括與MAOIs的相互作用、5-羥色胺綜合征、光敏作用、刺激腸胃、疲乏、失眠和變態反應等。
貫葉連翹的LD50未見報道，但某些活性成分的LD50是已知的。如金絲桃苷(hyperin)的LD50=(0.5±0.014)g/kg。而以35倍于標準劑量的貫葉連翹提取物作用于志愿者，只有很小的副作用。表明貫葉連翹具有較高的LD50和較低的毒性。
