熊果苷( arbutin) 屬氫醌苷化合物，化學名為4-羥基苯基-D-吡喃葡萄糖苷(4-Hydroquinone-alpha-D-glucopyranoside)，存在于熊果、越橘等植物中，是一種新興的無刺激、無過敏、配伍性強的天然美白活性物質。熊果苷的分子結構中具有兩種結構性、功能性官能團：一是，葡萄糖殘基;二是，酚羥基。α- 熊果苷物理狀態呈現白色至淺灰色粉末狀，較易溶于水和乙醇中。
α- 熊果苷功效
α- 熊果苷對紫外線灼傷導致的瘢痕有較好的治療功效，有較好的抗炎、修復和美白的作用。能夠抑制黑色素的產生和沉積，祛除色斑和雀斑。
α-熊果苷的美白機制
α-熊果苷的美白機制直接抑制酪氨酸酶活性，從而減少黑色素的生成，而不是通過抑制細胞生長或酪氨酸酶基因表達的方式來達到減少黑色素生成的目的。由于α-熊果苷是一種更高效、更安全的美白活性物質，國內外許多家化妝品公司已采用α-熊果苷代替β-熊果苷作為美白添加劑。
穩定性
隨著α-熊果苷越來越廣泛的應用到化妝品中，其安全性的研究逐漸被重視。α-熊果苷為在一定條件下糖基化的氫醌類物質，分子中結構中的葡萄糖分子與氫醌之間形成易斷裂的類糖苷鍵，類糖苷鍵斷裂后，熊果苷可分解產生氫醌類物質。而氫醌，屬于酚類化合物，具有毒性，誤服微量會使人出現頭痛頭暈耳鳴面色蒼白等癥狀，接觸皮膚則會造成對皮膚細胞的毒害作用。氫醌是用于合成熊果苷的起始原料，此外，熊果苷在皮膚細胞中存在的酶作用下分解后，產生微量的氫醌，在使用一段時間后可能會產生病理作用，在作為化妝品添加劑的之前，必須對所合成的熊果苷中氫醌含量進行檢測，并對其安全性風險作出必要的評估分析，以保證產品在正常的、合理的條件下使用。
比較熊果苷、維生素C、維生素C衍生物、氫醌、曲酸等5種美白活性物質對酪氨酸酶活性的體外抑制作用及細胞毒性進行研究得出結論，其中，熊果苷最為安全有效。
α-熊果苷和β-熊果苷美白效果、安全性比較
對于熊果苷的兩種差向異構體，即α和β型，其美白效果和安全性有所差異，據報道，α-熊果苷對黑色素的抑制效果比β-熊果苷要強約倍，10強于目前已知的其他化妝品中添加的美白活性成分。β-熊果苷對培養細胞的細胞膜造成損傷，因此β-熊果苷的用量與其安全性具有密切的聯系。目前當β-熊果苷在化妝品中作為添加劑并且用量約為3% ，小于此劑量時抑制皮膚中酪氨酸酶的催化活性作用較弱，對皮膚增白作用不明顯，大于此含量時才能明顯對酪氨酸酶活性產生抑制作用，同時對機體細胞產生細胞毒性。相比較而言，α-熊果苷在較高濃度下對細胞的生長也不產生影響，因此，美白的有效性和安全性均比β-熊果苷高。
α-熊果苷穩定性
通過高效液相色譜法檢測α-熊果苷溶液中是否有對苯二酚產生，用來分析基礎環境因素對α-熊果苷穩定性的影響，同時對比α-熊果苷和β-熊果苷在不同基礎環境條件下的穩定性差異。結果表明，在溫度達到100℃后，α-熊果苷含量仍保持穩定;在pH =1及pH=13時，α-熊果苷化學性質不穩定，而在偏中性條件下，α-熊果苷較穩定;光照和紫外線照射都會對α-熊果苷穩定性產生影響。由兩種熊果苷穩定性對比得知，兩者在相同pH 和光照影響下，穩定性檢測結果相同;而在溫度的影響下，β-熊果苷溶液在達到60℃后表現出不穩定性。因此，就二者而言，在穩定性方面α-熊果苷就遠遠優于β-熊果苷。化妝品在可預見的正常使用情況下，其中含有的β-熊果苷可水解為氫醌被人體吸收，即使β-熊果苷本身應用于化妝品中是安全的，但考慮到其可能在使用過程中轉變為氫醌，在安全性方面就遠遠不及α-熊果苷。
α-熊果苷用量
根據《化妝品衛生規范》中規定，僅允許其使用于染發和人造指甲產品中，在化妝品及護膚品中屬于限用物質。一般要化妝品達到較好美白療效，其中熊果苷用量以3%為宜，低于此數值時，熊果苷抑制皮膚中酪氨酸酶催化活性作用不明顯，而用量大于3%，則會引起對苯二酚對皮膚損傷的后果，并且對苯二酚是合成熊果苷的初始原料，在反應結束后難免有殘留的未反應的對苯二酚存在。
