山楂葉提取物以薔薇科植物山里紅或山楂的干燥葉為原料提取,主要活性成份為黃酮類,其中牡荊素鼠李糖苷、金絲桃苷含量較高。具有降壓、增加冠脈血流量、Chemicalbook降低血脂、降低甘油三酯及膽固醇、耐缺氧、抑制或清除氧自由基、抗脂質過氧化、改善肝微循環及抗炎癥損傷等作用,在心腦血管系統方面具有較大的臨床價值。
1.降血壓作用
山楂葉提取物是通過調整心臟的收縮力和心率來實現降血壓作用,維持血壓穩定的,且能改善心臟自身的冠心血流循環。還可使心收縮力降低,輕度減緩心率使其間歇期和舒張期都延長,保證心臟有較長的恢復時間,降低心臟的代謝負荷。此外,還有適度的強心作用。
2.抗心絞痛
機制研究表明,山楂葉提取物通過提高紅細胞、血小板的表面電荷,增加血液有形細胞之間斥力使電泳減少,從而達到活血化瘀,降低血液粘度,減少聚集的作用。由于血小板聚集減少,血栓素2(TXA2)釋放將大為減少,環磷酸腺苷(cAMP)破壞減少,大大緩解了冠狀動脈的痙攣,通過活血化瘀、通脈消郁的機理起到緩解、控制心絞痛的作用。
3.對心肌缺血的保護作用
山楂葉總黃酮能減輕缺血再灌注損傷心肌心電圖ST段變化,降低心肌組織氧化產物丙二醛(MDA)的含量,顯著提高大鼠心肌缺血再灌注后血清中一氧化氮(NO)含量,而且能清除氧自由基,阻斷氧自由基的來源,抑制脂質過氧化,使MDA含量降低,保護心肌細胞和血管內皮細胞免受缺血再灌注損害。
4.對腦缺血的保護作用
山楂葉總黃酮可降低細胞膜通透性,具有膜穩定性,可減輕腦缺血所造成的損傷,改善腦功能;降低血黏度、抑制血小板聚集可使血流速度加快,血栓形成減少,對腦組織的損害減輕,山楂葉總黃酮對腦缺血具有保護作用,其機制正是通過降低血黏度,抑制血小板聚集實現的。
5.對腎缺血的保護作用
山楂葉總黃酮能顯著降低腎缺血/再灌注(I/R)導致的血清BUN和Scr升高,增加尿量,減少TNF-α和IL-1產生,提高腎組織的SOD活性。減少MDA生成、I/R導致的炎性細胞浸潤和聚集、腎組織的炎癥反應。可通過抗氧Chemicalbook化和抗感染作用減輕I/R腎損傷,有效改善腎功能。
6.降血糖、降血脂作用
山楂葉總黃酮對四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠有明顯的治療作用,能明顯降低糖尿病小鼠血糖水平,改善糖尿病小鼠血清脂質異常,具有降血脂和減少脂質過氧化形成的作用,減少由于糖尿病引起的動物肝臟中脂質的積累。尤其是具有降低果糖胺和山梨醇水平的作用。
7.對高脂血癥的作用
研究表明,山楂提取物可以降低實驗性高脂血癥大鼠三酰甘油、升高高密度脂蛋白膽固醇,三酰甘油升高是動脈粥樣硬化(As)和冠心病發生的重要因素,高密度脂蛋白(HDL-C)升高被認為是預防冠狀動脈硬化的重要因素,說明本品可以用于預防和治療動脈粥樣硬化(As)和冠心病。
8.抗氧化、衰老作用
山楂葉提取物可以增加抗氧化物酶活性,對低密度脂蛋白(LDL-C)的氧化修飾具有抑制作用,具有一定的抗氧化作用,能清除羥自由基。
9.抗炎與鎮痛作用
山楂葉提取物含有豐富的黃酮類化合物,黃酮類化合物的抗炎、鎮痛機制與鈣離子拮抗有關。山楂葉提取物能明顯降低小鼠耳腫脹程度,減少小鼠因冰醋酸刺激而引起的扭體反應次數,表明山楂葉提取物具有明顯的抗炎及鎮痛作用,且大劑量給藥時效果更明顯。黃酮類化合物可明顯減少扭體次數,對此類扭體反應有抑制作用,具有一定的抗炎、鎮痛作用。
10.利尿作用
使用山楂葉提取物對家兔進行利尿研究,結果表明,其利尿作用溫和、緩慢而持久,家兔在給藥后尿鈉及尿鉀濃度與對照組無明顯差異,對血鉀水平也無明顯影響,提示利尿時對電解質影響較小。山楂葉提取物有強心作用,其機理主要是增加心肌血流,改善心肌代謝,有利于丙酮酸和乳酸的代謝,抗缺氧,其利尿作用可能與其強心作用有關。