漆黃素是一種黃酮類化合物,難溶于水、四氯化碳和石油醚,易溶于丙酮、乙酸等溶劑,廣泛存在于草莓、蘋果、洋蔥、黃瓜等水果和蔬菜中,來源廣泛,價廉易得,具廣泛的藥理活性,如抗炎、抗氧化、抗凝血、抗血栓、解痙、治療糖尿病腎損傷等。
近年來研究發現,漆黃素可以通過抑制腫瘤細胞增殖和信號轉導通路、誘導腫瘤細胞凋亡等途徑發揮抗腫瘤作用,故其日益受到大家的關注。但該成分存在難溶于水、生物利用度低等缺點,從而限制了其進一步開發和臨床應用。
目前,對漆黃素的研究主要集中在藥理活性、作用機理、提取工藝等方面,鮮有相關劑型方面的報道。近年來,研究者嘗試通過制備漆黃素脂質體和納米膠束來改善其溶解度、提高其生物利用度及抗腫瘤效果,如制備漆黃素脂質體,經腹腔注射給藥后可明顯提高其溶解度和生物利用度,而且進行荷瘤小鼠抗腫瘤活性實驗時發現,與原料藥相比,低劑量脂質體可明顯增加抗腫瘤效果;制備漆黃素膠束,可增加其溶解度和抗腫瘤效果。雖然上述納米粒制劑作為一種新型給藥方式,在改善藥物溶解性、提高生物利用度上取得了一定成果,但該類制劑存在工藝復雜、成本高、耗時長、穩定性差等問題。
漆黃素的藥理作用
漆黃素具有抗氧化、抗炎和神經保護等藥理學特征,可通過誘導腫瘤細胞凋亡、影響腫瘤細胞的信號轉導通路、抑制腫瘤細胞的增殖、抑制腫瘤細胞的遷移和侵襲等方面發揮抗腫瘤作用;
研究顯示,漆黃素還可通過抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素系統的單胺氧化酶而發揮抗抑郁作用;對肝炎造成的肝損傷有明顯保護和修復作用;可顯著提高免疫細胞活性。
美國科學院院刊報道,漆黃素能夠刺激信號通路,提高長期記憶力;還有抑制黃曲霉素細胞毒性的功效。